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Farmacoterapia en el Anciano. Revisión Bibliográfica

Resumen: Los ancianos representan un grupo poblacional en aumento y son los que necesitan más medicación y atención médica a causa de las enfermedades crónicas concomitantes. Con el paso de los años se producen cambios fisiológicos y patológicos en el paciente anciano, por lo que es de esperar que el deterioro orgánico y de los sistemas enzimáticos pueda conducir a una respuesta farmacológica alterada. Sin embargo debido a las diferencias individuales en las velocidades de desarrollo y en la naturaleza de estos cambios y a menudo a presencia de varias enfermedades a la vez, no se puede establecer un esquema del cambio de la respuesta de los fármacos en el anciano.(E)
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Autor: Dra. Alicia P Fajes Alfonso y Otros Autores

FARMACOTERAPIA EN EL ANCIANO

Los ancianos representan un grupo poblacional en aumento y son los que necesitan más medicación y atención médica a causa de las enfermedades crónicas concomitantes.

Con el paso de los años se producen cambios fisiológicos y patológicos en el paciente anciano, por lo que es de esperar que el deterioro orgánico y de los sistemas enzimáticos pueda conducir a una respuesta farmacológica alterada. Sin embargo debido a las diferencias individuales en las velocidades de desarrollo y en la naturaleza de estos cambios y a menudo a presencia de varias enfermedades a la vez,  no se puede establecer un esquema del cambio de la respuesta de los fármacos en el anciano. Por lo tanto el empleo efectivo y seguro de los fármacos en él se convierte en un problema de individualización en el que se deben tener en cuenta numerosos aspectos de prescripción y de tratamiento ( 1 ).

En el anciano existen factores que modifican la reactividad orgánica a los fármacos tales como: variaciones farmacocinéticas y farmacodinámicas, patología múltiple asociada, polimedicación con aumento de las interacciones medicamentosas y por tanto mayor número de reacciones adversas  y otros factores que modifican la respuesta farmacológica son: menor tamaño corporal, disminución de la función renal y hepática, menor flujo sanguíneo periférico, hipoalbuminemia , tendencia a subnutrición  y una disminución de la eficacia de los mecanismos homeostáticos ( 2 ).

Debido a los múltiples procesos patológicos y al amplio uso de fármacos en el anciano, a la posibilidad de una alteración de las respuestas a los fármacos y a la mayor incidencia de efectos adversos comparados con pacientes jóvenes es importante hacernos la siguientes preguntas ( 1 ).

 

¿Es necesario el tratamiento farmacológico?.

Es importante tener en cuenta que muchas de las enfermedades que padece el anciano no hacen un daño inmediato al paciente y no necesitan tratamiento.

No olvidar que muchos ancianos mejoran cuando se retira el medicamento. Aunque el geriátrico tenga patología múltiple no es necesario ni correcto utilizar un medicamento para cada enfermedad o para cada síntoma.

 

¿Toma más fármacos de los que el puede tolerar?.

En geriatría se debe prescribir el menor número posible de fármacos. Mientras más fármacos se prescriben más probabilidad de que se produzcan efectos indeseables o interacciones farmacológicas, la probabilidad de toxicidad se eleva a medida que se eleva el número de fármacos prescritos. A su vez mayor número de errores en la medicación: los errores en la medicación son frecuentes ( incumplimiento de instrucciones, pérdida de memoria que dificultan el cumplimiento de la medicación ).

En relación con el cumplimiento de la medicación se debe tener en cuenta las limitaciones del anciano para cumplir con ellas: tamaño de los comprimidos y la dificultad para la deglución, forma y color del envase y la dificultad visual, dificultad de coordinación por lo que se deben prescribir el menor número de dosis.

Se debe tener en cuenta la polimedicación a que puede estar sometido el paciente, así como el tiempo a durar el tratamiento, los ancianos tienden a almacenar medicamentos, a automedicarse y como resultad una terapéutica confusa y potencialmente peligrosa.

Muchas veces el fracaso terapéutico se debe a incumplimiento, lo que se acentua si el geriátrico es el responsable único de controlar su propia terapéutica.

Debe asegurarse el médico que el anciano adquiera los medicamentos y si ha comprendido como tomarlos.

 

Cuadro 1:

Factores que modifican la reactividad orgánica a los fármacos:

-         Variaciones farmacocinéticas

-         Variaciones farmacodinámicas

-         Patología múltiple asociada

-         Polimedicación en aumento de las interacciones medicamentosas.

-         Deterioro de la homeostasia.

-         Cambios fisiológicos del envejecimiento.

 

Farmacocinética y Farmacodinámica

Las propiedades farmacocinéticas o el manejo del medicamento comprende una serie de procesos simultáneos que ocurren en el organismo: la absorción, la distribución, el metabolismo y la excreción del medicamento. La farmacodinámica entraña, todos los procesos que rigen la concentración de un medicamento en el sitio de acción, depende por tanto de la mayor o menor sensibilidad de los receptores a nivel celular ( 3 ).

 

Farmacocinética:

 

Absorción:

La mayoría de los medicamentos se administran por vía oral y las alteraciones de la función gástrica puede perturbar su absorción ( 4 ). Entre las alteraciones fisicológicas del aparato digestivo asociadas con el envejecimiento se encuentran: aumento del pH, reducción del número de células que participan en la absorción, retraso del vaciado gástrico, y del flujo sanguíneo mesentérico. A pesar de estos cambios hay muy poca variación en la absorción oral de los medicamentos en el anciano . ( 3,5 ). Aunque algunos estudios en ancianos reportan un tiempo prolongado entre la ingestión del medicamento y la absorción como son los anticolinérgicos que retarden el vaciamiento gástrico interfiriendo con la absorción de otras drogas como la quinidina ( 3,7 ). A veces los fármacos que sufren degradación metabólica en el estomago  como la levodopa presentan una absorción claramente alterada.

 

Distribución:

Los medicamentos se distribuyen en los sitios receptores mediante la circulación, en función directa del gasto cardiaco. La distribución de un fármaco en el organismo viene determinada por su tamaño molecular, liposolubilidad,  presencia e integridad de sistemas de transporte activo y afinidad, por los enlaces de proteínas.

En los ancianos existen factores que contribuyen a modificar la distribución de los fármacos tales como la disminución del gasto cardiaco, de la masa magra y del agua corporal total, un aumento de la grasa y discreta disminución de la albúmina plasmática además otros factores son la infraalimentación  cada vez más frecuente por encima de los 70 años y a que los ancianos son más pequeños que los jóvenes. Por tanto la distribución de medicamentos  es soluble en agua como la dipirona disminuyen y por tanto el nivel plasmático y el efecto puede ser mayor mientras que las solubles en lípidos como la lidocaina y el diazepam aumentan la cual posiblemente aumente el tiempo de efecto ( 3 ).

Los medicamentos que se unen a la albúmina como fenitoina y warfarina, salicilatos, sulfas y benzodiacepinas, disminuyen al estar disminuida esta, con un aumento de la fracción libre farmacológicamente  activa y efectos excesivos de la misma ( 3 ).

Por  lo tanto la distribución del medicamento puede estar alterada en el anciano producto del envejecimiento fisiológico y como consecuencia efectos aumentados de las drogas.

 

Metabolismo hepático:

En el anciano hay una disminución del  metabolismo hepático por disminución de la actividad oxidativa microsomal, a esto se une que el flujo sanguíneo y la masa hepática están reducidos significativamente en el anciano por lo tanto los medicamentos  que se  aclaran en el hígado, existe un aumento de la biodisponibilidad manteniendo concentraciones elevadas en sangre durante más tiempo con menor metabolismo hepático.

 

Cuadro 2:   Medicamentos que aumentan la biodisponibilidad:

Analgésicos

Hipotensores

Psicofármacos

 

Aspirina

Recerpina

Fenotiacinas

 

Acetaminofen

Metildopa

Antidepresivos tricíclicos

 

Dextropropoxicen

Hidralazina

 

 

Meperidina

Guanetidina

 

 

 

 

 

 

Anestésicos

Antihistamínicos

 

 

Lidocaina

Difenhidramina

 

 

Excreción renal:

Con el envejecimiento disminuye el funcionalismo renal, incluso en ausencia de enfermedad renal evidente, de manera que a la edad de 65 años hay una reducción alrededor del 30 % del filtrado glomerular comparado con adultos jóvenes, similarmente la función tubular empeora con la edad ( 1,6 ).

En el anciano existe una pérdida sustancial de la masa renal, el flujo sanguíneo renal muestra una importante disminución. Otros cambios importantes incluyen disminucion de la capacidad para concentrar la orina y para conservar el sodio.

A la disminucion fisiologica  del filtrado glomerular y de la funcion tubular en le geriatrico se añade la susceptibilidad de presentar este alteraciones renales debidas a :deshidartacion insuficiencia cardiaca congestiva, hipotension, retencion urinaria, pielonefritis o nefropatia diabetica.(6).

  La disminución de la función renal con el envejecimiento, origina que se afecte la eliminación de algunos, medicamentos   que se excretan por filtración glomerular, como la digoxina y los antibióticos aminoglucósidos  y los que se secretan activamente por los túbulos renales como la penicilina y procainamida.

En general es mejor tratar a los pacientes de edad avanzada con dosis inferiores a las habituales, cuando se emplean fármacos que se eliminan por los riñones ( 1,6 ).

La concentración plasmática de creatinina no es un buen parámetro para medir la función renal, debido a  su menor producción por disminución de la masa muscular por lo tanto es util para medir la función renal en el geriátrico basarse en el aclaración de creatinina determinado de la siguiente forma. ( 3,7 ).

Aclaración de creatinina ( ML /min ) = ( 140 edad ) x peso en Kg.

                                                                              72 x  Creatinina plasmática ( MG/DL )

Para la mujer se multiplica el resultado por 0,85.

 

Farmacodinámica:

Las respuesta a los medicamentos en el paciente geriátrico se ve alterada por cambios cuanticualitativos en los sitios receptores fundamentalmente en el sistema nervioso, corazón y músculos ( 3 ). De estos los más estudiados son los receptores beta adrenérgicos, observándose una disminución de la respuesta tanto de los fármacos beta estimuladores como de los beta bloqueadores.

Existe una parte de la alteración  de la respuesta que parece explicarse por diferencias en la sensibilidad histíca a los fármacos.

La sensibilidad puede hallarse alterada  por la presencia de enfermedad, directamente por el proceso de envejecimiento o indirectamente por complicaciones asociadas como insuficiencia vascular periférica, anemia, malnutrición o insuficiencia hepática, cardiaca o renal. ( 1 ). 

Otro de los factores que modifican la actividad orgánica a los fármacos son interacciones medicamentosas dado por el consumo excesivo de estos en el paciente anciano, que conducen al aumento de posibles interacciones medicamentosas dado por la potenciación o interferencia de las acciones de unos fármacos por otros ( Cuadro 2 y 3 ). ( 3 ).

 

Cuadro 3:

Interacciones entre fármacos .

Efecto excesivo:

Droga primaria

Droga interactuante

Efecto

 

Cumarímicos

Sulfanilurea   Fenilbutazona

Hemorragia

 

Sulfanilureas

Cloranfenicol  Fenilbutazona

Hipoglicemia

 

Fenitoina

Fenilbutazona  Cloranfenicol

Ataxia

 

Digoxina

Diuréticos  Quinidima

Intoxicación  digitálica

 

Hipnóticos y Sedante

Alcohol

Sedación excesiva

 

 

 

 

IMAO

Anfetaminas

Hipertensión

 

 

Insulina

Antihistaminico

Hipoglicemia

 

Cuadro  4:

Interacciones Entre fármacos.          Efecto  Disminuido

 

Droga primaria

Droga interactuante

Efecto

 

Cumarínicos

Barbitúricos  Rifampicina

Disminución del control de anticoagulación

 

Prednizona

Barbitúricos

Disminución del efecto esteroideo

 

Quinidina

Barbitúricos

Disminución del efecto antiarrítmico

 

Tetraciclina

Antiácidos

Disminución de la absorción

 

Tolbutamida Clorpropamida

Tiacidas  Corticosteroides

Disminución de los efectos hipoglicemiantes

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 Es importante destacar que medicamentos como la digoxina e hipoglicemiantes orales, cuyo uso es frecuente en ancianos con la mayor incidencia de enfermedades que requieren el uso de dichos medicamentos y la frecuencia con que se observan interacciones potencialmente fatales para el geriátrico ( 3,8 ) también como resultado de la polifarmacia en el geriátrico son frecuentes las reacciones adversas o el efecto nocivo o indeseado producido por los medicamentos que pueden ser desde trastornos simples como la epigastralgia hasta trastornos más severos que pueden llevar incluso a la muerte al paciente ( 3,9 ).

Los pacientes ancianos constituyen un grupo poblacional propenso a las reacciones adversas, dado por el mayor consumo de medicamentos, los cambios farmacocinéticos y farmacodinámicos, los cambios psicológicos del envejecimiento y la disminución del control homeostático.

A continuación se resumen algunos trastornos adversos producidos por los medicamentos ( Cuadro 4 ).

 

Cuadro 5: Reacciones adversas a los fármacos.

Estados Confusionales

Constipación

Hipotensión Postural

Hipnóticos

Codeina

Hipotensores

Tranquilizantes

Dextropropoxifeno

Diuréticos

Antidepresivos

Narcóticos

Antianginoso

Antisicóticos

Diuréticos

Betabloqueadores

Antidiabeticos

Anticolinérgicos

Hipnóticos

Anticolinérgicos

Disopiramida

Tranquilizante

Levodopa

Nifedipina

Antidepresivos

Corticosteroide

Verapamilo

Antisicóticos

Digital

Antisicóticos

Antihistamínicos

Anticonvulsivos

Antidepresivos

Levodopa

Cimetidina

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Caídas

Depresión

Incontinencia urinaria

Parkisonismo

Hipnóticos

Metildopa

Diuréticos

Antisicóticos

Tranquilizantes

Reserpina

Hipnóticos

Metildopa

Antidepresivos

Betabloqueadores

Tranquilizantes

Reserpina

Antisicóticos

Tranquilizantes

Antisicóticos

Metoclopramida

Carbamazepina

Corticoesteroides

Prazosin

 

Antihistamínicos

Levadopa

Labetalol

 

Fenitoina

 

Betabloqueadores

 

Fenobarbital

 

 

 

 

Existen medicamentos de uso frecuente en el anciano como la digoxina, cuyo principal problema es la incidencia de efectos adversos secundarios a la dosis, se observa aproximadamente en el 18 % en general y puede ser tan alto con un 70% en pacientes con fallo renal ( 8 ).

Otros medicamentos muy usados en geriatría son los psicofármacos.En  ancianos  hospitalizados con tratamiento médico para sus enfermedades reciben al menos uno de estos.

 En el anciano se inclinan al uso de estos medicamentos en combinación con otras drogas y con otros psicofármacos. La benzodiazepinas se incluye como  un grupo que rápidamente han  suplantado a otros psicofármacos debido a su eficacia en variadas   situaciones, sin embargo con estos medicamentos es un fenómeno encontrado la sensibilidad a todas sus drogas . Interactúan con otras drogas así como el alcohol produciendo toxicidad.

La superioridad potencial de las benzodezepinas en el tratamiento en el anciano no esta claro. El anciano es sensible a todas las benzodiazepinas.

Por tanto medicamentos de uso tan frecuentes en el anciano como son las benzodizepinas, la digoxina y otros antes señalados se incluyen entre las drogas que producen efectos adversos con más frecuencia y que pueden ser hasta fatales para el paciente ( 10 ).

Recomendaciones al prescribir un medicamento en el anciano:

1-     Analizar la necesidad del uso de las drogas o si puede tratarse el paciente con otras medidas. De ser necesarios su uso, indicar el mínimo de medicamento, simplificando el régimen terapéutico y no más tiempo del necesario.

2-     No indicar drogas de poco valor en el anciano ejemplo, expectorantes, antiobesidad.

3-     Administrar la dosis adecuada teniendo en cuenta los cambios psicológicos del envejecimiento y la alteraciones fármacocinéticos y farmacodinámicas. Es necesario individualizar la terapéutica en el anciano, así como conocer las reacciones adversas de los medicamentos, para tratar de no  agravar el deterioro subyacente en estos pacientes.

4-     Pensar bien antes de indicar un psicofármaco a un anciano. Recordar que son los que producen con más frecuencia reacciones adversas en el anciano.

5-     Indica el medicamento en la formulación adecuada. Recordar que los ancianos pueden tener incapacidades visuales, manuales, y mentales que dificulta la toma de los mismos.

6-     Tener en cuenta la calidad de vida del anciano valorando siempre la relación beneficio/ riesgo y beneficio/ costo en la terapéutica farmacológica adaptar la terapéutica medicamentosa a la condiciones socio económicas del anciano.

7-     Tener en cuenta  las interacciones medicamentosas. Recordar que el anciano con frecuencia se trata con varios médicos, y además acostumbra a almacenar medicamentos y a automedicamentarse.

8-     Instruya adecuadamente al paciente y a sus familiares o cuidadores.

9-     Considere que cualquier nuevo sintoma  puede estar dado por un efecto adverso de la droga. Evitar contrarrestar los efectos adversos con una nueva droga.

10- Revisar en cada consulta el plan terapéutico y ver cuales de los medicamentos se puede suprimir. Recordar que en geriatría retirar un fármaco es tan importante como comenzarlo.

 

Bibliografía

1-     Malley KO, Judge TG y Crooks J.: Farmacología Clínica y Terapéutica. Geriátrica. Farmacología clínica Pág. 146- 147.

2-     PF Lorenzo. Fármacos y Ancianidad. Revista Española de Geriatría y Gerontología. Vol 24. Supl 2. Pág. 1- 2, 1989.

3-     Romero, Cabrera AJ: Farmacoterapia en el Anciano. Temas de Gerontogeriatria. Rev. Finlay. Pág. 53-54. Jul 1990.

4-     W. Elaine: Tratamiento Farmacológico en la Senectud.  Manual de Problemas Clínicos en Medicina Geriátrica. Edición Revolucionaria. Pág 23- 29. Dic 1987.

5-     Mellay KO, Meacher: Aspectos Farmacológicos Tratamiento. Colección de Diagnostico y Tratamiento .Geriatría Pág. 64- 70 . 1988

6-     Lebel. M. Berqueron MG: Pharmacokinetics  in the Elderly.  The American Journal of Medicine. Vol 82 Suppl 4a. P 108- 113. April 27, 1987.

7-     Lowebthal DT: Drug Therapy in the Elderly: Special Considerations: Geriatrics Vol. 42 No. 11. Nov 1987.

8-     Mooradian AD Wynn, EM: Pharmacokinetic Prediction of Serum Digoxin Concentratio in the Elderly . Arch Interm Med. Vol. 147. Pág 650- 653 april 1987.

9-     Barday  AM Psychotropic drugs in the elderly. Psychoterapic drugs. Vol 77. P 153- 161. june 1985.

10- Meyer BR: Benzodiazepines in the Elderly.  Medical Clinics of North America. Vol. 66. No 5. P 1017- 1032. Sept 1982.

 

AUTORES:

-        Dra. Alicia P. Fajes Alfonso*

-        Dr. José Luis Herrera Pérez *

-        .Dra.Nora Lourdes Novoa Puerto**

-        Dr. Juan Manuel Fajes Alfonso ***

-         

-         Especialista de 2do grado. Profesor Auxiliar en Medicina.

-         **Medico General. Master en Urgencia Medica.

-         ***Especialista de 1er grado en Cirugia.

-          

    _HOSPITAL DOCENTE CLINICO QUIRURGICO 10 DE OCTUBRE.

   Email:jherrera@infomed.sld.cu

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